期刊简介
本刊是天津医科大学主办的大型综合性学术期刊，是国内外公开发行刊物，国内统一刊号：CN12-1259/R，国际标准连续出版物号：ISSN1006-8147。刊期：季刊，页码：128页(8个印张)。主要栏目有基础医学论著、临床医学论著、报道与交流、个例报告、护理医学、医学综述、医学教育研究等10个栏目。读者对象：医学院校的教师和科研人员，医学教育管理人员，临床教师和科研人员以及中级以上的医护人员等。
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- 杂志名称：天津医科大学学报杂志
- 主管单位：天津市教育委员会
- 主办单位：天津医科大学
- 国际刊号：1006-8147
- 国内刊号：12-1259/R
- 出版周期：双月刊
期刊荣誉：1999年被评为天津市高校学报一等奖期刊收录：上海图书馆馆藏, 知网收录(中), 维普收录(中), 万方收录(中), 国家图书馆馆藏
土槿乙酸C-18醇酯衍生物的合成及其体外免疫抑制活性研究
曾宪杰；张猜；陈守强；陈虹
关键词：土槿乙酸, 免疫抑制活性, 高效, 低毒
摘要：目的:将土瑾乙酸C-18位进行结构改造,筛选出具有高效、低毒、水溶性好等优点的新型免疫抑制化合物.方法:将C-18位还原为醇羟基,通过缩合酰化反应引入苯环、呋喃环、吡啶环羧酸,得到土槿乙酸C-18醇酯衍生物.经MTT法对小鼠T、B淋巴细胞的免疫抑制活性和对小鼠正常脾细胞毒性体外细胞实验筛选.结果:合成得到10个未见文献报道的土瑾乙酸C-18醇酯衍生物B1-B10,所合成的目标化合物均经1H-NMR,13C-NMR,HR-ESI进行结构确定,并测定了其体外免疫抑制活性,结果显示其中衍生物B2、B6、B7对T淋巴细胞增殖抑制活性强于土槿乙酸,衍生物B6、B7对B淋巴细胞抑制活性明显强于土槿乙酸.尤其是大多数化合物对正常细胞作用很弱,远低于阳性对照药,呈现高效低毒特性.结论:土槿乙酸C-18醇酯衍生物,引入呋喃环,抑制T、B淋巴细胞增殖活性明显增加,引入具有共轭体系的呋喃环时活性更佳,并且毒性降低.
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