期刊简介

  本刊是天津医科大学主办的大型综合性学术期刊,是国内外公开发行刊物,国内统一刊号:CN12-1259/R,国际标准连续出版物号:ISSN1006-8147。刊期:季刊,页码:128页(8个印张)。主要栏目有基础医学论著、临床医学论著、报道与交流、个例报告、护理医学、医学综述、医学教育研究等10个栏目。读者对象:医学院校的教师和科研人员,医学教育管理人员,临床教师和科研人员以及中级以上的医护人员等。


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  • 杂志名称:天津医科大学学报杂志
  • 主管单位:天津市教育委员会
  • 主办单位:天津医科大学
  • 国际刊号:1006-8147
  • 国内刊号:12-1259/R
  • 出版周期:双月刊
期刊荣誉:1999年被评为天津市高校学报一等奖期刊收录:上海图书馆馆藏, 知网收录(中), 维普收录(中), 万方收录(中), 国家图书馆馆藏
天津医科大学学报杂志2015年第05期

11C左旋间羟基麻黄素制备方法的优化及改进

刘磊;李彦生;俞浩楠;陈秋松

关键词:正电子发射断层显像, 11C-间羟基麻黄素, 放化合成, 正交优选, 分离纯化
摘要:目的:优化及改进交感神经受体显像剂 11C标记左旋间羟基麻黄素((-)-[11C]HED)的放射化学合成反应条件和分离纯化方法.方法:利用 14N(p,α)11C核反应生产[11C]-CO2,使用TRACERlab FXc碳多功能化学合成器在线制备甲基化试剂 11C-三氟甲基磺酰基甲烷([11C]-CH3OTf). 将前体间羟胺的乙腈溶液降温至0℃捕获[11C]-CH3OTf后,加热进行甲基化反应. 利用半制备C-18反相色谱柱,以生理盐水/乙醇95/5(v:v)作为半制备色谱流动相分离纯化反应产物,切峰、除菌后得到(-)-[11C]HED注射液. 采用单因素分析和正交实验设计法,选择放化反应温度(A)、时间(B)、前体用量(C)为因素各取3水平,按L9(34)正交表进行实验.结果:放化反应温度为主要因素,前体用量及反应时间为次要因素.结合正交实验结果和纯化实际情况,确定佳工艺条件为A3B1C3,即反应温度70℃、前体用量0.2 mg、反应时间40 s. 验证实验结果显示自[11C]-CO2轰击结束计时,(-)-[11C]HED制备耗时约25 min. 产物的校正产率(校正至[11C]CH3I的活度)为(49.1 ± 5.1)%(43.2%~60.9%)(n=50),放射化学纯度>99%(n=50),产物放射性比活度(24.4 ± 2.2)(19.4~27.8)GBq·μmol-1(n=50). 细菌、内毒素检测结果均为阴性. 结论:制备方法的优化及改进可使自动化制备(-)-[11C]HED过程高效、便捷.