期刊简介
本刊是天津医科大学主办的大型综合性学术期刊，是国内外公开发行刊物，国内统一刊号：CN12-1259/R，国际标准连续出版物号：ISSN1006-8147。刊期：季刊，页码：128页(8个印张)。主要栏目有基础医学论著、临床医学论著、报道与交流、个例报告、护理医学、医学综述、医学教育研究等10个栏目。读者对象：医学院校的教师和科研人员，医学教育管理人员，临床教师和科研人员以及中级以上的医护人员等。
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- 杂志名称：天津医科大学学报杂志
- 主管单位：天津市教育委员会
- 主办单位：天津医科大学
- 国际刊号：1006-8147
- 国内刊号：12-1259/R
- 出版周期：双月刊
期刊荣誉：1999年被评为天津市高校学报一等奖期刊收录：上海图书馆馆藏, 知网收录(中), 维普收录(中), 万方收录(中), 国家图书馆馆藏
达格列净芳环间亚甲基改造对活性和药代性质的影响
宋金芝；王玉丽；徐为人；赵桂龙；汤立达
关键词：达格列净, 结构改造, 甲基取代, 活性, 药代参数
摘要：目的:考察达格列净芳环间亚甲基的取代对活性和药代性质的影响,为寻找更理想的药物探索改造方向.方法:考察取代衍生物对正常大鼠糖负荷后的尿排糖量、血糖和尿量等指标,正常大鼠体内静脉给药和经口给药后的血药浓度,并计算药代参数.结果:(1)大鼠尿排糖和降血糖实验显示,与模型组相比,一甲基取代产物(TY702-5)和二甲基取代产物(TY702-5D)在0～6h和6～24 h尿排糖量及0～3 h血糖抑制率呈剂量依赖性增加(P＜0.05);同等剂量下,TY702-5和TY702-5D在0～6 h和6～24 h尿排糖量及0～3 h血糖抑制率明显低于达格列净组(P＜0.05);同等剂量的TY702-5D的血糖抑制效果优于尿排糖效果.(2)体内吸收实验显示,与达格列净相比,TY702-5的吸收速度(Tmax)和程度(Cmax和AUC)增加,消除半衰期(T1/2)基本不变,组织分布和生物利用度下降.TY702-5D的药物吸收速度加快,吸收程度降低,组织分布增加,消除半衰期和生物利用度下降.结论:达格列净芳环间亚甲基改造后,药物的活性降低,且对尿糖和血糖的影响存在差异,对药物的各项药代参数有较大影响,提示利用这个位置结合其他部位进行改造,有可能得到一个更理想药物.
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